アスタチンは天然に豊富に存在するビスマスを標的として，サイクロトロンで製造可能なα線放出核種である。我々は難治性前立腺癌の治療薬として，アスタチンを標識したPSMA（Prostate Specific Membrane Antigen）標的α線治療薬（[211At]PSMA-5）の開発に成功した。担癌モデルマウスに[211At]PSMA-5（0.4 MBq）の単回投与を行ったところ，大変良好な抗腫瘍効果を認めた。その後，治験開始に必要な非臨床試験を完遂し，2024年6月より第1相医師主導治験（first in human試験）を開始した。また先行して実施中の難治甲状腺癌に対するアスタチン化ナトリウムを用いた第1相医師主導治験についても，予定していた11名の患者への投与を完了している。今後，他の癌種にも拡大できるように新たな標的を狙ったアスタチン標識薬の開発も進めており，アスタチン創薬が日本発の革新的な癌治療薬として世界に広まることを期待したい。
Astatine is an alpha-emitting radionuclide that can be produced using cyclotrons. We have successfully developed a PSMA-targeted alpha therapy agent labeled with astatine ([211At]PSMA-5) for the treatment of refractory prostate cancer. In tumor-bearing mouse models, a single administration of [211At]PSMA-5 (0.4 MBq) demonstrated excellent antitumor effects. In June 2024, we commenced a phase I investigator-initiated clinical trial (first-in-human). Furthermore, we completed planned dosing for 11 patients in an ongoing phase I investigator-initiated clinical trial using sodium astatide for refractory thyroid cancer. I hope that astatine-based drug discovery from Japan will become a groundbreaking cancer therapy in the world.
Key words: astatine; alpha rays; prostate cancer; prostate specific membrane antigen (PSMA)
© Japan Radioisotope Association 2025. This is an open access article distributed under the Creative Commons Attribution 4.0 International (CC BY 4.0) License (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/)© Japan Radioisotope Association 2025. This is an open access article distributed under the Creative Commons Attribution 4.0 International (CC BY 4.0) License (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/)
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