Online ISSN: 1884-4111 Print ISSN: 0033-8303
Radioisotopes 72(2): 149-161 (2023)


Poly(L-lactic acid)-block-poly(sarcosine)両親媒性ポリデプシペプチドからなる放射性ヨウ素標識ナノキャリアの合成と担癌マウス及び炎症モデルマウスにおける生体内分布Synthesis of Radioiodine-labeled Nanocarrier Composed of Poly(L-Lactic Acid)-block-Poly(Sarcosine) Amphiphilic Polydepsipeptide and Its Biodistribution in Tumor-bearing and Inflammation Model Mice

1東北医科薬科大学薬学部Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tohoku Medical and Pharmaceutical University

2東北医科薬科大学医学部Faculty of Medicine, Tohoku Medical and Pharmaceutical University

3福井大学高エネルギー医学研究センターBiomedical Imaging Research Center, University of Fukui

4京都大学大学院薬学研究科Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University

5株式会社島津製作所基盤技術研究所Technology Research Laboratory, Shimadzu Corporation

6京都大学大学院工学研究科Graduate School of Engineering, Kyoto University

受付日:2022年10月21日Received: October 21, 2022
受理日:2022年12月28日Accepted: December 28, 2022
発行日:2023年7月15日Published: July 15, 2023

我々は,腫瘍集積性新規ナノキャリアである両親媒性ポリデプシペプチドミセル「ラクトソーム」の癌イメージングプローブ適用を目指している。本研究では、単一光子放射型コンピュータ断層撮影法(SPECT)を用いたin vivo画像診断用放射性トレーサー開発を目的に、放射性ヨウ素標識ラクトソームの合成とその評価を行った。125I標識ラクトソームは生体内分布実験に十分利用できる良好な収率で得られた。125I標識ラクトソームの放射能は、マウス投与後2–48時間の間、血液中で高いレベルを維持した。大腿部に移植したColon-26腫瘍への放射能の取り込みは徐々に増加した。皮下腫瘍/筋肉の放射能取り込み比は、注射後48時間で16.7まで増加した。さらに、123I標識ラクトソームを用いたマウス腫瘍SPECTイメージングが可能であった。一方、テレピン油誘発性炎症組織の放射能取り込みは24時間で最大となり、その後48時間では減少した。結論として、放射性ヨウ素標識ラクトソームは腫瘍や炎症を対象とした核医学イメージングプローブとして開発できるナノキャリアの可能性がある。

We have developed amphiphilic polydepsipeptide micelle “lactosome” as a novel nanocarrier with tumor accumulation properties for cancer imaging probes. In this study, radioiodine-labeled lactosomes were synthesized and evaluated to develop diagnostic radiotracers for in vivo imaging utilizing single photon emission computed tomography (SPECT). The 125I-labeled lactosome was obtained in sufficient yields for biodistribution studies. Radioactivity in the blood circulation was maintained at a high level between 2–48 h post-injection of 125I-labeled lactosome into BALB/c mice. Radioactivity uptake by the Colon-26 tumor implanted in the femur gradually increased. The uptake ratio of subcutaneous tumor/muscle increased to 16.7 at 48 h post-injection. Additionally, tumor SPECT imaging of 123I-labeled lactosome in mice was achieved. Radioactivity uptake of turpentine-induced inflamed tissue reached a maximum at 24 h and then decreased at 48 h post-injection. The mean uptake ratio of inflammatory tissue/muscle increased to 14.4 at 24 h. In conclusion, radioiodine-labeled lactosomes as nanocarriers may serve as potential candidates in facile and generic tumor or inflammation imaging techniques.

Key words: single photon emission computed tomography (SPECT); molecular imaging; nanocarrier; tumor; inflammation

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